Desenvolvimento e Caracterização Físico-Química de Nanopartículas Contendo Atorvastatina para Tratamento da Hipercolesterolemia

Resumo

Com a mudança dos hábitos alimentares e estilo de vida dos últimos anos a hipercolesterolemia tem sido amplamente prevalente na população mundial. Ela predispõe a doenças isquêmicas do coração, cerebrovasculares e do aparelho respiratório. Somente no Brasil as doenças cardiovasculares matam mais de 320 mil pessoas por ano, o que reforça a necessidade de medidas efetivas para controle dos perfis lipídicos. Tendo em vista essa alta incidência de mortalidade e morbidade, fármacos hipocolesterolêmicos têm sido muito utilizados, como é o caso da atorvastatina. Este é um fármaco lipossolúvel com ação hipocolesterolêmica que tem como propósito diminuir os níveis de lipoproteínas plasmáticas ricas em colesterol e reduzir os riscos de doença arterial coronariana (DAC). Dentro da classe das estatinas, a atorvastatina é a mais eficaz, porém com o propósito de tornar essa eficiência ainda maior e reduzir os efeitos colaterais ainda existentes, novos formulações baseadas em nanotecnologia podem ser empregadas. Dessa forma, propomos o preparo de nanocápsulas poliméricas a partir de materiais biocompatíveis e biodegradáveis para encapsular o fármaco hipocolesterolêmico atorvastatina. Importante ressaltarmos que esta formulação é inovadora na literatura. A preparação das nanocápsulas foi feita pelo método de precipitação do polímero pré-formado. Inicialmente foi preparada uma fase orgânica, contendo polímero, acetona, triglicerídeos de ácido cáprico e caprílico e o fármaco atorvastatina. Esta foi então vertida sobre uma fase aquosa que continha água destilada e polissorbato 80, também mantida em agitação magnética constante e a temperatura de 40°C. Após 10 minutos de agitação a acetona foi evaporada e o volume da formulação ajustado para 10 mL em rotaevaporator, obtendo a formulação contendo atorvastatina (NCat). Após esta etapa, a formulação NCat foi avaliada pela técnica de difratometria a laser (Mastersizer). Por meio desta medida podemos determinar o diâmetro médio das partículas [D(0,5)] de 190nm e também a polidispersão de 1,91. Uma formulação sem atorvastatina (NCBranca) foi preparada como comparação, onde obtemos um D(0,5) de 141 nm e polidispersão de 1,60. Observamos distribuições nanométricas monomodais, com baixa polidispersão de tamanho e um leve aumento no tamanho médio de partículas da NCat contendo atorvastatina em comparação a NCBranca. Assim, ressaltamos que as nanocápsulas obtidas são inovadoras e promissoras para realização de futuros testes em modelos de aterogênese in vivo. Por fim, ressaltamos o uso da atorvastatina pautado em uma abordagem tecnológica inovadora veiculação em nanocápsulas o que pode ser fundamental para maximizar sua ação e diminuir a agressividade da terapia aos tecidos normais do organismo.