Preparação e Caracterização Físico-Química de Nanocápsulas Poliméricas Contendo Idebenona

Resumo

Nanopartículas são sistemas de vetorização de farmácos que, devido ao tamanho reduzido, aperfeiçoam a velocidade de cedência e a dosagem de substâncias durante um período prolongado de tempo, proporcionando a melhora no tratamento e redução dos efeitos adversos de fármacos. Quando aplicadas topicamente, as nanopartículas podem modular a liberação do ativo na pele. Além disso, as nanopartículas têm propriedades vantajosas, tais como a proteção de substâncias a oxidação, temperatura, pH e luz. Dentre as diferentes substâncias passíveis de inserção em nanoestruturas, destacam-se os antioxidantes. A idebenona (IDB) é um análogo sintético da coenzima Q10 com atividade antioxidante, sendo desse modo eficaz para combater os danos cutâneos relacionados a fatores intrínsecos e extrínsecos e melhorar o aspecto das peles envelhecidas. Contudo, a IDB apresenta efeitos adversos como irritação cutânea além de certa instabilidade química, o que torna sua encapsulação em nanopartículas vantajosa para aplicação tópica. O objetivo deste trabalho foi desenvolver e caracterizar nanocápsulas poliméricas contendo IDB destinadas à aplicação tópica, visando ampliar o potencial desta substância como ativo cosmético. As nanocápsulas foram preparadas por deposição interfacial de polímero pré-formado utilizando o polímero biodegradável poli (ε-caprolactona) e IDB (1mg/mL). As formulações foram avaliadas por cromatografia líquida de alta eficiência para determinar o teor do fármaco e eficiência de encapsulação. A técnica de difratometria de laser foi utilizada para avaliação de tamanho e distribuição granulométrica e foram realizadas ainda determinações do pH da suspensão de nanocápsulas. As formulações mostraram-se homogêneas com aspecto amarelo-claro opalescente e valores de pH variando entre 5,6 e 6,8, sendo semelhante ao pH da pele e portanto adequadas à administração cutânea. O doseamento das formulações foi de 105,0 ± 0,8%. Formulações sem fármaco apresentaram tamanho nanométrico (141 nm) com baixa polidispersao (Span=1,6) e a inserção da IDB não provocou alteração significativa no tamanho das partículas (166 ± 23 nm, span=1,7). A IDB foi incorporada nas nanocápsulas com eficiência de 73,9%. A encapsulação em nanocápsulas poliméricas mostrou-se uma alternativa para veiculação da IDB para fins cosméticos uma vez que foi incorporada com sucesso às partículas que apresentaram-se adequadas para aplicação cutânea em termos de tamanho e pH.