Preparação e caracterização físico-química de micropartículas poliméricas contendo aciclovir

Resumo

O aciclovir (ACV) é um fármaco que apresenta grande eficiência e seletividade no tratamento contra os vírus causadores do herpes labial e herpes genital, sendo esta uma doença de grande incidência em vários países e por isso representando um grande problema de saúde pública. Contudo, este fármaco apresenta limitações no seu uso como o tempo de meia vida biológica curto, a baixa hidrossolubilidade e a baixa permeabilidade. Neste contexto, micropartículas (MP) poliméricas tornam-se uma alternativa interessante para veiculação de ACV, pois podem melhorar as características de liberação do fármaco quando comparadas a formas convencionais. Assim, o objetivo deste trabalho foi desenvolver e caracterizar sistemas multiparticulados contendo ACV a fim de controlar sua liberação, melhorar sua biodisponibilidade e facilitar seu regime de administração. Três formulações de MP contendo ACV foram preparadas, utilizando mistura (1:1) de Eudragit® RS e Methocel® F4M nas proporções de 1:5 e 1:10 (fármaco:polímero) (FI e FII, respectivamente) ou mistura de Eudragit® RS e Cellosize® QP100MH na proporção 1: 10 (fármaco:polímero) (FIII). Fármaco e polímeros foram misturadas em água (qsp 100%) e aspergidos em Mini Spray-Drier B-290 (Büchi) a 130°C e sob fluxo de 3mL/min. Após obtidas, as MP foram caracterizadas quanto ao rendimento do processo produtivo, tamanho de partícula e distribuição granulométrica por difratometria de laser e teor de ACV através de cromatografia líquida de alta eficiência. Todas as formulações de MP apresentaram-se como um pó aparentemente fino, de cor branca e sem odor, com rendimento de 54% para FI, 34% para FII e 35% para FIII. Nos testes de doseamento do fármaco foram detectados teores de 50%, 32% e 39% para FI, FII e FIII respectivamente. A análise granulométrica revelou que as MP possuem perfil unimodal com tamanho de 77 µm (FI), 64 µm (FII) e 221 µm (FIII). Quanto aos resultados observados no rendimento, notou-se um maior rendimento para FI, enquanto que FII e FIII mantiveram valores semelhantes entre si, podendo estes valores estarem relacionados com perdas no processo de aspersão. Os valores obtidos para o doseamento podem estar relacionados com os resultados obtidos para o rendimento que indicaram perda durante o processo de obtenção. A análise granulométrica mostrou que os diâmetros apresentaram relação com o material utilizado na preparação das micropartículas. A técnica de aspersão mostrou-se eficiente para obtenção das MP contendo ACV. Todas as formulações apresentam rendimentos aceitáveis, além de características granulométricas adequadas para administração oral.