Avaliação Da Atividade SeqÜestrante De Radicais Livres De FÁrmacos Da Classe Dos Anti-inflamatórios Não Esteroidais, AnalgÉsicos E Derivados

Resumo

Introdução: O processo inflamatório é uma disfunção fisiológica presente em diversas enfermidades e se caracteriza pela formação de mediadores químicos pró-inflamatórios e liberação de radicais livres que causam efeitos celulares e teciduais prejudiciais. A pesquisa de compostos que apresentem efeito anti-inflamatório e antioxidante sinérgico pode ser benéfico para o tratamento terapêutico dos portadores desta disfunção. Neste trabalho avaliou-se o efeito sequestrante de radical livre de fármacos anti-inflamatórios não esteroidais ou analgésicos e de um análogo estrutural destes com a finalidade verificar se os mesmos apresentam o efeito antioxidante que pode estar completando o mecanismo de ação anti-inflamatório.Metodologia: A capacidade seqüestrante de radical livre dos fármacos anti-inflamatórios não esteroidais ibuprofeno, e dos analgésicos aspirina, salicilamida e do derivado ácido salicilhidroxâmico, em diversas concentrações, foi avaliada a partir do emprego do ensaio espectrofotométrico de captura de radical DPPH (1,1-difenil-2-picrilhidrazil) descrito pela YUPAC. Neste ensaio as medidas de absorbância foram efetuadas em triplicata, após 10 minutos, em um espectrofotômetro UV?VIS no comprimento de onda de 515 nm. Utilizou-se o BHT como substância padrão antioxidante. A inibição da coloração foi expressa em percentagem de atividade seqüestradora (%) e os resultados foram disponibilizados através da potência da atividade seqüestradora, obtida através da construção de uma curva concentração/efeito e determinação da EC50.Resultados e Discussão: Através da curva de calibração, escolheu-se a concentração de 0,05 mM como concentração fixa de DPPH para a realização dos ensaios de atividade sequestrante de radical. Os resultados obtidos demonstram que a porcentagem de atividade sequestrante de radical em concentração 0,1 mM é semelhante para todos os compostos estudados. Já na concentração de 0,5 mM a substância de referência BHT apresenta efeito de inibição da ação sequestrante de radical superior a todos os fármacos e derivado químico ensaiado. Conclusão: Os resultados obtidos a partir da aplicação do ensaio de captura de radical DPPH sugerem que nenhum dos compostos estudados apresentou ação maior que o padrão BHT. Estes resultados indicam que a atividade sequestrante de radical ocorre de maneira reduzida ou nula nos dez minutos necessários para manutenção da solução no escuro no procedimento recomendado pela YUPAC. Os compostos estudados podem apresentar uma ação aceptora de radical muito fraca, que não foi detectada pelas condições de análise escolhidas, e até mesmo a inexistência de ação, embora haja relatos na literatura que indiquem que estas substâncias apresentem alguma ação antioxidante. Desta forma sugere-se a realização deste teste a partir de outros protocolos que descrevem tempo maior (30 min) para a detecção de efeito sequestrante de radical de alguns compostos bioativos.