ESTUDO PRELIMINAR DA ESTABILIDADE E CINÉTICA DE DEGRADAÇÃO DA TIROFIBANA EM CONDIÇÕES FOTOLÍTICAS

  • Douglas Porto
  • Adriane Lettnin Roll Feijó
  • Fernanda Macke Hellwig
  • Marcelo Donadel Malesuik
Rótulo tirofibana, cromatografia, líquida, alta, eficiência, cinética, degradação, controle, qualidade

Resumo

A tirofibana é um antiplaquetário não-peptídico que atua no final da cascata de coagulação como antagonista dos receptores das glicoproteínas IIb/IIa, impedindo a união do fibrinogênio. Encontra-se comercializado na forma farmacêutica de solução injetável, na concentração de 0,25 mg/mL. Medicamentos, como o tirofibana, são produzidos em grande escala pela indústria farmacêutica, e para garantir sua qualidade, segurança e eficácia são necessários testes e estudos de controle de qualidade, os quais envolvem todas as etapas de produção, vida de prateleira e comercialização. Um dos problemas mais comuns e associados com a instabilidade dos fármacos é a degradação química, com possível formação de produtos tóxicos. Para avaliar essas reações de degradação é preciso estudar a cinética de reação e os fatores que podem influenciar, a fim de se conhecer os mecanismos de degradação envolvidos. A cinética é definida como o estudo da velocidade na qual os processos ocorrem e a previsão quantitativa desta alteração após um dado intervalo de tempo. Este trabalho propôs avaliar a cinética de degradação do cloridrato de tirofibana, sob condições fotolíticas (luz ultravioleta 254 nm). Para a determinação da cinética 750 µL da solução de cloridrato de tirofibana, solubilizado em metanol e acetonitrila, foram submetidos à radiação UVA. A solução metanólica foi analisada em 0,5; 1,0; 1,5; 2,0; 3,0 e 4,0 horas, e a solução acetonitrílica em 0,5; 1,0; 2,5; 4,0; 6,0; 9,0; 12,0 e 24,0 horas. Após o tempo de exposição, as amostras foram analisadas por Cromatografia Líquida de Alta Eficiência. Após a obtenção dos resultados analíticos, foram plotados gráficos da concentração, log da concentração e inverso da concentração versus o tempo, com o intuito de verificar a ordem de reação através da análise dos coeficientes de correlação obtidos. Ambas as soluções apresentaram cinética de primeira ordem, ou seja, a velocidade de degradação é diretamente proporcional à concentração do fármaco. Os parâmetros cinéticos calculados foram k: 3,18x10-2 e 0,1831 µg/h, t1/2: 16,12 e 3,79 horas e t90%: 2,47 e 0,58 horas para o fármaco dissolvido em acetonitrila e metanol, respectivamente. Ao comparar o comportamento de fotodegradação do fármaco em diferentes solventes, pode ser observado que o processo é acelerado quando utilizado metanol, atingindo 61% de degradação em 4 horas de exposição, enquanto que ao utilizar acetonitrila como diluente, atinge 53% em um período de 24 horas. Independente do solvente utilizado, a degradação do fármaco frente à radiação ultravioleta é pronunciada, sendo necessários maiores cuidados durante sua produção, administração e armazenamento, visando garantir a eficácia terapêutica e segurança do produto comercializado.

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Publicado
2020-08-28
Como Citar
PORTO, D.; LETTNIN ROLL FEIJÓ, A.; MACKE HELLWIG, F.; DONADEL MALESUIK, M. ESTUDO PRELIMINAR DA ESTABILIDADE E CINÉTICA DE DEGRADAÇÃO DA TIROFIBANA EM CONDIÇÕES FOTOLÍTICAS. Anais do Salão Internacional de Ensino, Pesquisa e Extensão, v. 11, n. 2, 28 ago. 2020.