DESENVOLVIMENTO E CARACTERIZAÇÃO DE NANOCÁPSULAS POLIMÉRICAS CONTENDO ITRACONAZOL

Resumo

A incidência de infecções fúngicas que atingem seres humanos tem aumentado nos últimos anos. De maneira geral, o número de fármacos disponíveis para o tratamento de infecções fúngicas sistêmicas é limitado. Além disso, em muitos casos é necessário o uso de doses altas de antifúngicos por um período prolongado para que o objetivo terapêutico seja alcançado. É esperado que a aplicação destes regimes terapêuticos aumentam a ocorrência de reações adversas. Os danos hepáticos costumam ser comum a classe de antifúngicos e são mais evidente em pacientes apresentando sistema imunológico debilitado. Estudos revelam que esses medicamentos antifúngicos não satisfazem completamente as necessidades terapêuticas, devido a problemas relacionados ao espectro de ação, à toxicidade ou à resistência fúngica. Dentre as estratégias que podem melhorar a terapêutica e a eficácia no tratamento de doenças fúngicas, diminuir os efeitos adversos, reduzir dosagens e proporcionar menor incidência de resistência fúngica, está o desenvolvimento de novas formulações para veiculação de fármacos, podendo-se destacar a encapsulação de fármacos em nanopartículas. Levando em consideração o potencial uso de sistemas nanoestruturados, este trabalho teve como principal objetivo desenvolver e caracterizar nanocápsulas contendo o antifúngico itraconazol, como uma possível formulação para terapia antifúngica. A suspensão de nanocápsulas de Itraconazol (NCI) foram preparadas utilizando o método de deposição interfacial do polímero pré-formado. O tamanho de partícula foi avaliado pela técnica de difratometria de laser (DL) utilizando o equipamento Mastersizer® 2000 (Malvern Instruments). O diâmetro de partícula e o índice de polidispersão dos sistemas particulados (PDI) foram também obtidos através da técnica de espalhamento de luz dinâmico, (DLS). A determinação de pH foi realizada com potenciômetro (Hanna®). A NCI apresentou um aspecto homogêneo branco opalescente. O volume globular médio (D[4.3]) da suspensão de nanocápsulas variou de maneira considerável (1.301 ± 45,08 nm). Apesar disso, o diâmetro médio da suspensão (d0.5) foi de 289 ± 0,81 nm. Quando analisamos a polidispersão do sistema, observamos índice satisfatório de 1,610 ± 0,05. O pH da formulação demonstrou valores próximos da neutralidade (6,22 ± 0,08). A suspensão NCI demonstrou tamanho de partícula e polidispersão satisfatório de ambas análises realizadas (DL e DLS). Assim novas análises da suspensão de NCI serão realizadas, como eficiências de encapsulação, doseamento além da avaliação de sua estabilidade, dessa forma, apresentando uma formulação alternativa para terapia antifúngica.